Langsung ke konten utama

FENOTIAZIN

FENOTIAZIN
FENOTIAZIN
Farmakodinamik : Salah satu derivat dari fenotiazin adalah Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivat fenotiazin lain dapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin. CPZ (largactill) berefek farmakodinamik sangat luas. Largactill diambil dari kata large action. Sususan Saraf  Pusat : CPZ  menimbulkan efek sedasi disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangasangan lingkungan. Pada pemakaina lama dapat timbul toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya sedasi amat tergantung dari status emisinal penderita sebelum minum obat.  Klorpromazin berefek antispikosis terlepas dari efek sedasinya. CPZ menimbulkan efek menenangkan pada hewan buas. Efek ini juga dimiliki oleh obat obat lain, misalnya barbiturat, narkotij, memprobamat, atau klordiazepoksid. Bebeda dengan barbiturat, CPZ tidak dapat mencengah timbulnya konvulsi akibat rangsang listrik maupun rangsang obat. Semua derivat fenotiazin mempengaruhi gangglia basal, sehimgga menimbulkan gejala parkinsonisme (efek ekstrapiramidal ).CPZ dapat mempengaruhi atau mencengah muntah yang disebabkan oleh rangsangan pada chemo reseptor trigger zone. Muntah disebabkan oleh kelainan saluran cerna atau vestibuler.fenotiazin terutama yang potensinya rendah menurunkan ambang bangkitan sehingga penggunanya pada pasien epilepsi harus berhati-hati. Otot Rangka: CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada daam keadaan spastik. Cara kerjanya relaksasi ini diduga bersifat sentral, sebab sambungan saraf otot dan medula spinalis tidak dipengaruhi CPZ.
Farmakokinetik:
Kebanyakan antipsikosis absorbsi sempurna, sebagian diantaranya mengalamimetabolisme lintas pertama. Biovailabilitas klorpromazin dan tioridazin berkisar antara 25-35%sedangkan haloperidol mencapai 65%. Kebanyakan antipsikosis bersifat larut dalam lemak danterikat kuat dengan protein plasma(92-99%) serta mamiliki volume distribusi besar ( >7 L/kg).Metabolit klorpromazin ditemukan di urin sampai beberapa minggu setelah pemberian obat terakhir.
Mekanisme kerja:
Obat anti psikosis memblokade dopamine pada reseptor pasca sinaptik neurondi otak, prosesnya di sistem limbik dan sistem ekstrapiramidal (dopamine D2 reseptor antagonis). Obat anti psikosis yang baru (misalnya risperidone) di samping berafinitas terhadap dopamine D2 reseptor juga terhadap serotonin.
Efek samping:
CPZ menghambat ovulasi dan menstruasi. CPZ juga menghambat sekresi ACTH. Efek terhadap sistem endrokin ini terjadi berdasarkan efeknya terhadap hipotalamus. Semua fenotiazin, kecual klozapin enimbulkan hiperprolaktinea lewat penghambatan efek sentral dopamin.batas keamanan CPZ cukup lebar, sehingga obat ini cukup aman. Efek samping umumnyamerupaan perluasan efek farmakodinamiknya. Gejala idiosinkrasi mungkin timbul,berupa ikterus, dermatitis dan leukopenia. Reaksi ini disertai eosinofilia dalam darah perifer.

Pertanyaan:
  1. Bagaimana interaksi antara Fenotiazin dengan Metoklopramid?
  2. Apakah kelebihan dari Fenotiazin jika dibandingkan dengan obat lainnya?
  3. Kenapa Fenotiazin tidak boleh diberikan secara bersamaan dengan obat antihipertensi? 
  
 DAFTAR PUSTAKA 
Ganiswara SG, Setiabudy R, Suiyatna FD, Purwantyastuti, editor. 1995. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Bagian Farmakologi Fakultas kedokteran Universitas Indonesia.    

 Tan  Hoan Tjay dan  Drs Kirana Rahardja.2002. Obat-obat penting dan khasiat,penggunaan,dan efek sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Kompuntindo Kelompok Gramedia. Edisi ke kelima.

Komentar

  1. Unknown20 Oktober 2017 pukul 05.05

    jawaban no 2 ketiga subfamili fenotiazin yang terutama berdasarkan pada rantai samping molekul ,dahulu merupakan anti psikosis yang paling banyak digunakan derivat alifatik misal nya klorpromazin dan turunan piperidin misal nya tiridazin merupakan obat yang paling rendah potensi nya

    BalasHapus
    Balasan
    1. LUSYYANA MAITRO YANI1 November 2017 pukul 04.35

      Saya setuju dg kak tami, salah satu kelebihan fenotiazin di bandingkan dg obat lain yaitu karena ootensi dari obat fenotiazine lwbih tinggi di bandingkan obat sejenis lainnya segingga dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik.

      Hapus
  2. Unknown25 Oktober 2017 pukul 10.56

    saya akan menjawab pertanyaan nomor 3 karena berdasarkan artikel yang saya baca jika fenotiazin diberikan secara bersamaan dengan obat antihipertensi dapat menimbulkan efek hipotensi aditif

    BalasHapus
  3. Unknown26 Oktober 2017 pukul 17.48

    1. jika fenotiazin dikombinasi dengan Metoklopramid akan meningkatkan efek samping Metoklopramid seperti
    Perasaan lelah, mengantuk, lemas, atau pusing.
    Sakit kepala, sulit tidur (insomnia)
    Mual, muntah, diare.
    Payudara sakit atau membengkak.
    Perubahan pada siklus menstruasi.
    Buang air kecil lebih sering dari biasanya.

    BalasHapus
  4. Unknown29 Oktober 2017 pukul 05.15

    obat fenotiazin ini akan menyebabkan vasodilati sehingga tekanan darah akan turun jika digunakan dengan antihipertensi yang bekerja menurunkan tekanan darah maka efek hipotensi ini akan semakin parah dan ini berbahaya bagi tubuh

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

ANTIHISTAMIN

ANTIHISTAMIN • Obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H 1 , H 2 , dan H 3 • Berdasarkan hambatan pada reseptor khas , antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu ; antagonis H 1 , antagonis H 2 , dan antagonis H 3      ANTAGONIS H1   Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik atau antihistamin H1.        Antagonis H1 dievaluasi berdasarkan kemampuannya menghambat kejang karena induksi histamin pada secarik ileum marmot terpisah      Antagonis H1 bermanfaat untuk mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca     Ar : gugus aril ( fenil , fenil tersubsitusi , dan                  heteroaril ) Ar ’ : gugus aril kedua R dan R’ : gugus alkil X : gugus isosterik , sepe...
36 komentar
Baca selengkapnya

OXAMNIQUINE

OXAMNIQUINE Obat ini sangat efektif hanya untuk S.mansoni. Dosis sekali 12-15 mg/kg/hari. Ada juga yang memberikan 40-60 mg/kg/hari dosis terbagi 2 atau 3 selama 2-3 hari, diberikan bersama makanan.angka kesembuhan 70-95%.  Pada awal 1960-an satu-satunya obat yang tersedia adalah lucanthone trisiklik dan antimonial seperti stibocaptate. Namun kedua obat ini memiliki efek samping yang cukup besar. Pada tahun 1964, Pfizer memprakarsai sebuah proyek yang bertujuan untuk mengembangkan obat baru bagi penyakit schistosomiasis, lalu ditemukanlah obat oxamniquine.      Oxamniquine sekarang diketahui menghambat sintesis asam nukleat di sel skistosomal. Mekanisme aksinya diduga melibatkan aktivasi enzim sulphotransferase yang ada pada sel parasit. Setelah oxamniquine terikat pada site aktif dari enzim schistosomal gugus hidroksil dirubah menjadi ester sulfat. Dimana struktur akhir yang terbentuk adalah sebuah zat alkilasi yang akan mengalki...
15 komentar
Baca selengkapnya

ketokonazole

KETOKONAZOL               Ketokonazol merupakan antijamur pertama yang dapat diberikan per oral. Ketokonazol diabsorbsi dengan baik melalui oral yang menghasilkan kadar yang cukup untuk menekan pertumbuhan berbagai jamur. Dengan dosis oral 200 mg, diperoleh kadar puncak 2-3 mcg/ml yang bertahan selama 6 jam atau lebih. Absorbsi akan menurun pada pH cairan lambung yang tinggi, atau bila diberikan bersama antasida atau antihistamin H 2 . Setelah pemberian oral, obat ini dapat ditemukan dalam urin, kelenjar lemak, air ludah, kulit yang mengalami infeksi, tendon, dan cairan sinovial. Ikatan dengan protein plasma 84% terutama dengan albumin, 15 % diantaranya berikatan dengan sel darah dan 1% terdapat dalam bentuk bebas. Sebagian besar obat ini mengalami metabolisme lintas pertam. Diperkirakan ketokonazol diekskresi kedalam empedu, masuk ke usus dan sebagian kecil saja yang diekskresi melalui urin; semuanya dalam bentuk metabolit tidak ...
9 komentar
Baca selengkapnya