ANTIHISTAMIN
• Obat
yang dapat
mengurangi
atau
menghilangkan
histamin
dalam
tubuh
melalui
mekanisme
penghambatan
bersaing
pada
sisi
reseptor
H1, H2,
dan
H3
• Berdasarkan
hambatan
pada
reseptor
khas,
antihistamin
dibagi
menjadi
tiga
kelompok
yaitu;
antagonis
H1, antagonis
H2, dan antagonis
H3
ANTAGONIS H1
Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik atau antihistamin H1.
- Antagonis H1 dievaluasi berdasarkan kemampuannya menghambat kejang karena induksi histamin pada secarik ileum marmot terpisah
- Antagonis H1 bermanfaat untuk mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca
Ar :
gugus
aril (fenil,
fenil
tersubsitusi,
dan
heteroaril)
Ar’ :
gugus
aril kedua
R dan R’ :
gugus
alkil
X :
gugus
isosterik,
seperti
O, N, dan
CH
Hubungan
Struktur
dan
Aktivitas
1. Turunan Etilendiamin
• N (X)
: atom penghubung
• Rantai
2 atom C : penghubung gugus diaril inti dengan gugus amino tersier
2. Turunan Fenotiazin
Pemasukan gugus halogen atau C pada posisi 2 dan perpanjangan atom C rantai samping akan meningkatkan aktivitas tranquilizer dan menurunkan efek antihistamin
Prometazin HCl Metdilazin HCl
3. Turunan Kolamin (Eter Aminoalkil)
• Pemasukan
gugus
Cl,
Br, dan
OCH3 pada posisi
para
cincin
aromatik
juga
meningkatkan
aktivitas
dan
menurunkan
efek
samping
• Pemasuka
gugs
CH3 pada posisi
para
cincin
aromatik
meningkatkan
aktivitas.
Pada
posisi
orto
menghilangkan
efek
antagonis
H1
dan
meningkatkan
aktivitas
antikolinergik
• Memiliki
aktivitas
antikolinergik
karena
mempunyai
struktur
mirip
dengan
eter
aminoalkohol
(senyawa
pemblok
kolinergik)
EFEK SAMPING ANTIHISTAMIN:
- Efek sedasi (generasi pertama) → bahaya mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin.
- Efek muskarinik → mulut kering, penglihatan kabur, retensi urin, konstipasi.
Pertanyaan:
- apakah antagonis H1 efektif untuk pengobatan asma bronchial dan schock anafilaksis?
- bagaimana interaksi antara antagonis H1 dengan alkohol dan obat penekan syaraf pusat?
- tolong jelaskan mengenai efek samping antagonis H1?
- mengapa antihistamin dapat dievaluasi secara in vivo?
- bagaimana mekanisme kerja H1-blockers (antihistaminika klasik)?
DAFTAR PUSTAKA
Joel G. Hardman, dkk. 2012. Dasar Farmakologi Terapi. Jakarta: EGC.
Wilson & Gisvold. 2012. Kimia Medisinal Organik dan Kimia Farmasi. Jakarta: EGC.
assalamualaikum fitri,saya akan coba menjawab pertanyaan nmbr 1. menurut sumber saya baca Antagonis H1 kurang efektif untuk pengobatan asma bronchial dan schock anafilaksis.
BalasHapusIyaa benar menurut ka Geby , h1 kurang sesuai dengan pengobatan asma broncial dan schock anafilaksis
Hapush1 kurang efektif untuk asma bronkial karena AH1 tidak dapat melawan reaksi alergi akibat peranan autokoid lain, dimana asma bronkial disebabkan oleh SRS-A atau leukotrien
HapusIyaa saya sangat sependapat dengan semuanya , karena menurut artikel yang saya baca untuk asma bronkial dan anafilaksis sebaiknya digunakan antagonis histamine 2
Hapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 5
BalasHapush1 blockers (antihistamin klasik) mengantagonis histamin dg jalan memblok reseptor h1 di otot licin dari dinding pembuluh bronchi dan saluran cerna, kandung kemih dan rahin. begitu pula melawan efek histamin di kapiler dan ujung saraf(gatal,flare reacktion)efeknya adalah simtomatis antihistamin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi
Saya akan menjawab pertanyaan nomor 3 Efek samping yang paling sering menyertai antagonis H1 generasi pertama, yang bukan sifat antagonis H1 generasi-kedua, adalah sedasi. Efek samping lain yang tampaknya disebabkan oleh kerja antimuskarinik beberapa antagonis reseptor H1 generasi-pertama, antara lain adalah mulut dan saluran pernapasan terasa kering, kadang-kadang batuk, retensi urin atau sering kencing, dan disuria. Tercatat adanya efek teratogenik dalam respons senyawa piperazin, tetapi penelitian klinis ekstensif tidak menunjukkan hubungan antara pemakaian antagonis H1 ini dan anomali fetus manusia. Pada keracunan antagonis H1 akut, efek terhadap eksitasi sentral merupakan bahaya terbesar. Sindrom ini meliputi halusinasi, respons emosional yang berlebihan terhadap rangsangan, ataksia, gerakan tak terkoordinasi, atetosis, dan konvulsi.
BalasHapussaya setuju dengan jawaban kak lista, efek samping AH1 generasi pertama yang paling sering terjadi adalah mengantuk dan pada generasi kedua efek mengantuk lebih berkurang
HapusYaaa saya sangat setuju dengan pendapat teman2 karna efek dri AH1 yg sering menimbulkan efek di antara nya ialah mengantuk
Hapussaya akan menjawab pertanyaan no 3
BalasHapusAntagonis H1 generasi-pertama dapat menstimulasi atau menekan SSP. Kadang-kadang stimulasi terjadi pada pasien yang diberi dosis lazim, akibatnya pasien menjadi gelisah, gugup, dan tidak dapat tidur. Manifestasi lain yang sering terjadi berupa berkurangnya kewaspadaan, melambatnya waktu muncul reaksi, dan mengantuk (somnolens). Senyawa etanolamin (misalnya, difenhidramin) terutama cenderung menimbulkan sedasi.
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 4
BalasHapusantihistamin dapat dievaluasi secara in vivo karena kemampuannya untuk melindungi hewan terhadap efek letal dari histamine yang diberikan secara intravena atau diberikan secara aerosol
Efek sedasi antagonis H1 generasi I akan meningkat jika diberikan dengan obat yang menekan SSP, misalnya alkohol dan diazepam
BalasHapusDaftar Pustaka
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
saya setuju dengan bang ekok bahwa ah1 mempunyai efek sedasi dan kantuk
HapusSaya setuju, dimana efek sedasi pada ah1 lebih tinggi dibangdingkan pada ah2
HapusPertanyaan no. 5. Mekanisme kerja obat-obat AH1 adalah dengan cara berikatan dengan reseptor H1 sehingga histamin tidak disekresikan dan peristiwa inflamasi dapat dihambat.
BalasHapussaya akan menjawab pertanyaan no 2 Antagonis H-1 dapat menibulkan efek potensial dengan alkohol dan obat penekan syaraf pusat
BalasHapussaya akan menjawab pertanyaan nomor 3 Efek samping antagonis H-1 antara lain mengantuk, kelemahan otot, gangguan koordinasi pada waktu tidur, gelisah, tremor, iritasi, kejang dan sakit kepala
BalasHapus1. Antagonis H-1 kurang efektif untuk pengobatan asma bronchial dan schock anafilaksis.
BalasHapus2.Pemberian bersama-sama dengan alkohol atau obat penekan sistem saraf pusat (SSP) dapat memperkuat efek mengantuk
BalasHapus3 Sistem saraf pusat
BalasHapusKomplikasi tersering pada orang dewasa adalah depresi SSP, sedasi dan pusing. Pada anak-anak dan orang tua dapat terjadi: kecemasan, iritabilitas, insomia, tremor dan mimpi buruk. Bangkitan dapat terjadi, walaupun jarang. Pernah dilaporkan terjadinya diskinesia wajah dan mulut pada penggunaan kombinasi antihistamin-dekongestan. (Fitzpatrck, Katzung, Wolverton Simon and Simon, Wilkin, Goodman and Gilman)
· Gastrointestinal
Dapat terjadi mual, muntah, anoreksia, konstipasi dan diare. (Fitzpatrick, Wolverton, Wilkin, Goodman and Gilman)
· Jantung
Takikardia, disritmia, hipotensi yang bersifat sementara (Wolverton, Fitzpatrick)
· Genitourinaria
Disuria, disfungsi ereksi, retensi urin (Wolverton, Simon and Simon, Arndt)
· Darah
Klorfeniramin dapat menebabkan pansitopenia, agranulositosis, trombositopenia, leukopenia dan anemia aplastik. (Wilkin, Fitzpatrick, Goodman and Gilman)
· Kulit
Reaksi kulit yang dapat terjadi berupa dermatitis, petekie, fixed drug eruption dan fotosensitif. (Fitzpatrick)
· Efek samping lainnya
Terdapat efek samping antikolinergik yang dapat berupa muka merah, dilatasi pupil, hipertermia kekeringan pada membran mukosa dan penglihatan yang buram.
4. Antihistamin dapan dievaluasi secara in vivo karena kemampuannya untuk melindungi hewan terhadap efek letal dari histamine yang diberikan secara intravena atau melalui aerosol. (Wilson & Gisvold,2012)
BalasHapus5. H1-blockers (antihistaminika klasik)
BalasHapusMengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi
ya benar saya setuju dengan Marfriyanti, karena histamin merupakan salah satu agen inflamasi yang menimbulkan alergi, sehingga apabila pengeluaran histamin dihambat melalui reseptor H1 maka alergi tidak akan timbul
Hapussaya akan menaambahkan Efek sedasi antagonis H1 generasi I akan meningkat jika diberikan dengan obat yang menekan SSP, misalnya alkohol dan diazepam
BalasHapusmenambahkan jawaban no 5 mekanisme H1 yaitu dengan cara menghambat sekresi histamin
BalasHapus
BalasHapusAntihistamin Generasi Pertama :
1. Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. Kardiovaskular – hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi injeksi (IV prometazin)
3. Sistem Saraf Pusat - drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatigue, bingung, reaksi extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi
4. Gastrointestinal - epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)
5. Genitourinari – urinary frequency, dysuria, urinary retention
6. Respiratori – dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal spray)
Jawaban nomor 5 yaitu Antihistamin tipe H1 bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamin pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan serta mengaktivasi reseptornya. (Fitzpatrick, Wolverton, Katzung Arndt) Ikatannya reversibel dan dapat digantikan oleh histamin dalam kadar yang tinggi. (Fitzpatrick, Katzung). Dengan menghambat kerja dari histamin, terjadi berbagai pengaruh yang ditimbulkan antihistamin, yaitu menghambat peningkatan permeabilitas kapiler dan edema yang disebabkan oleh histamin serta menghambat vasokonstriksi. Obat ini lebih efektif jika diberikan sebelum pelepasan histamin. Pada pemberian awal, antihistamin dapat mencegah edema dan pruritus selama reaksi hipersensitivitas, sehingga banyak keuntungan yang didapat jika digunakan untuk pencegahan urtikaria kronik idiopatik.Wilkin Antihistamin tipe H1 klasik ini juga memiliki aktivitas antikolinergik, efek anestesi lokal, antiemetik, dan anti mabuk perjalanan.(Fitzpatrick, Goodman and Gillman) Beberapa antihistamin tipe H1 mempunyai kemampuan untuk menghambat reseptor α-adrenergik atau reseptor muskarinik kolinergik, sedangkan obat lain mempunyai efek antiserotonin. (Fitzpatrick)
BalasHapusEfek samping antihistamin yang paling sering dirasakan adalah efeksedasi atau mengantuk
BalasHapusiya saya setuju dengan nadya, efek samping yang paling sering terjadi adalah sedatif
Hapusno 4
BalasHapuskarena kemampuannya untuk menghambat spasme yang diinduksi oleh histamine dalam sepotong ileummarmot yang diisolasi. Antihistamin dapan dievaluasi secara in vivo karena kemampuannya untuk melindungi hewan terhadap efek letal dari histamine yang diberikan secara intravena atau melalui aerosol. (Wilson & Gisvold,2012)
Efek samping dari antagonis H1 contohnya cetirizine yaitu Mengantuk.
BalasHapusPusing.
Lemas dan lelah.
Mual.
Pusing
Mulut kering.
Iritasi hidung.
Sakit tenggorokan.
Sakit perut.
Diare.
efek samping yang ditimbulkan ini apabila di konsumsi dalam jumlah berlebih. Dimana efek yang sering terjadi yaitu sedasi
Hapus3. Efek samping umum turunan aminoalkil eter tersier adalah mengantuk
BalasHapusassalamualaikum fitri,saya akan coba menjawab pertanyaan nmbr 1. menurut sumber saya baca Antagonis H1 kurang efektif untuk pengobatan asma bronchial dan schock anafilaksis.
BalasHapusno 3
BalasHapusEfek samping yang paling sering menyertai antagonis H1 generasi pertama, yang bukan sifat antagonis H1 generasi-kedua, adalah sedasi. Efek samping lain yang tampaknya disebabkan oleh kerja antimuskarinik beberapa antagonis reseptor H1 generasi-pertama, antara lain adalah mulut dan saluran pernapasan terasa kering, kadang-kadang batuk, retensi urin atau sering kencing, dan disuria. Tercatat adanya efek teratogenik dalam respons senyawa piperazin, tetapi penelitian klinis ekstensif tidak menunjukkan hubungan antara pemakaian antagonis H1 ini dan anomali fetus manusia.
Pertanyaan no.3
BalasHapusEfek samping antagonis H1 generasi I yang paling sering terjadi adalah sedasi. Selain itu, gejala SSP lain dapat terjadi, seperti pusing, tinitus, lesu, insomnia, dan tremor. Efek samping lain yang biasanya terjadi berupa gangguan saluran cerna, seperti hilangnya nafsu makan, mual, muntah, nyeri epigastrum, bahkan diare. Efek samping akibat efek muskarinik ini tidak terjadi pada antagonis H1 generasi II. Meskipun jarang, efek samping pada antagonis H1 generasi II dapat berupa torsades de pointes, yaitu terjadi perpanjangan interval QT. Hal ini biasanya terjadi karena gangguan obat, terutama terfenadin dan astemizol, dalam dosis takar lajak, adanya gangguan hepatik yang mengganggu sistem sitokrom P450, atau adanya interaksi dengan obat lain. Perpanjangan QT interval diduga terjadi karena obat-obat tersebut menghambat saluran K+. Selain itu, juga dapat terjadi dermatitis alergik karena penggunaan topikal. Pada keracunan akut antagonis H1 , dapat terjadi suatu sindrom beruapa adanya halusinogen, ataksia, tidak adanya koordinasi otot, dan kejang.
saya akan mencoba menjawab soal no. 5
BalasHapusMenurut Suswandono dan Bambang (2008), Antagonis-H1 bekerja dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1. Diklinik digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca, misalnya radang selaput lendir hidung, bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan, dan gejala alergi pada kulit, seperti pruriti untikaria, ekzem dan dormatitis.